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氨茶碱和多索茶碱均为茶碱的繁衍物,氨茶碱是茶碱与乙二胺的复合物,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺可增多茶碱的水溶性和增强其作用;多索茶碱是一种新式甲基黄嘌呤繁衍物。
这两种药物的异同是什么?临床上如何选拔?
相宜证和用法用量不同
氨茶碱用于支气管哮喘、慢性喘气性支气管炎、等,缓解喘气的症状,也用于心功能不全和心源性哮喘。
多索茶碱用于支气管哮喘、哮喘性慢性支气管炎偏激他支气管痉挛引起的呼吸珍贵。
《支气管哮喘下层诊疗指南(2018年)》推选氨茶碱和多索茶碱可用于慢性捏续期哮喘调停。给药姿色和剂量见表1。
表1 口服茶碱和静脉茶碱调停慢性捏续期哮喘[1]
《慢性窒碍性肺疾病下层诊疗指南(2018年)》的常用支气管彭胀剂调停药物中,包括氨茶碱和茶碱缓释制剂,见表2。
表2 氨茶碱和茶碱调停支气管彭胀[2]
临床利用怎样选?
支气管彭胀作用:多索茶碱>氨茶碱。多索茶碱支气管平滑肌任意作用较氨茶碱强10-15倍[3]。
调停哮喘和慢性窒碍性肺气肿:多索茶碱遵守是氨茶碱的10-15倍,且多索茶碱起效飞速,药效捏续工夫长[4]。
强心作用:氨茶碱>多索茶碱。氨茶碱能增强心肌减轻力,增多心输出量,可能会诱发致命的心律失常。多索茶碱的腹黑抖擞作用是氨茶碱的1/10傍边,不良反映小,不影响腹黑功能。
抗炎及免疫调剂作用:氨茶碱>多索茶碱。氨茶碱在血药浓度较低(5-10 mg/L)时有比较显豁的抗炎和免疫退换作用,小剂量的氨茶碱缓释片在慢性哮喘的弥远适度中利用更为等闲。
利尿作用:氨茶碱可增多肾血流量及,减少肾小管对Na+、水的重经受而产生微小利尿作用,多索茶碱无利尿作用。
谁的安全性更高?
氨茶碱主要因素为茶碱,安全边界较窄,调停窗窄,灵验剂量接近中毒剂量。血药浓度卓越调停(>20μg/mL)时不良反映发生的可能性较大。初期常见的不良反映为胃肠谈不适、错愕等,见表3。
表3 氨茶碱和多索茶碱的安全性对比
有关究诘中使用旧例调停剂量的多索茶碱调停后,测得患者的血药浓度在安全、厚实边界内,未发现中毒血药浓度,且不良反映一般较微小,无致命性不良反映[5]。与茶碱比拟,多索茶碱对腺苷受体的亲和力更低,消化系统、神经系统及心血管系统方面的不良反映发生率裁减[6]。
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参考文件:
[1]中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会等.支气管哮喘下层诊疗指南(2018年)[J].中华全科医师杂志,2018,17(10):751-762.
[2]中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会,等.慢性窒碍性肺疾病下层诊疗指南(2018年)[J].中华全科医师杂志,2018,17(11):856-870.
[3]新编药物学(第18版),东谈主卫出书社.
[4]林碧英,许惠溢,简述临床常用的三种茶碱类药物,海峡药学2018,7(30):249-250.
[5]章勇.多索茶碱对COPD急性加剧期患者疗效评价及安全性分析[D].安徽:安徽医科大学,2020.
[6]van Mastbergen J,Jolas T,Allegra L,et al.The mechanism of action of doxofylline is unrelated to HDAC inhibition,PDE inhibition or adenosine receptor antagonism[J].Pulm Pharmacol Ther,2012,25(1):55-61.